Wysokiej-jakości lek peptydowy PT141 10mg/fiolkę

I. Co to jest PT141?
PT141 (bremelanotyd) jest syntetycznym agonistą receptora melanokortyny (MC3R/MC4R), pochodną -hormonu stymulującego melanocyty- (-MSH) i metabolitem melanotanu-II (MT-II) po usunięciu jego C-końcowej grupy aminowej. Dzięki specyficznym modyfikacjom strukturalnym może skutecznie przenikać przez barierę krew-mózg i docierać do centralnego układu nerwowego, regulując przede wszystkim procesy fizjologiczne, takie jak libido i metabolizm energetyczny. W przeciwieństwie do tradycyjnych leków działających obwodowo, jest ważnym peptydem w dziedzinie neuroendokrynologii, dysfunkcji seksualnych i metabolizmu. Został zatwierdzony przez FDA (nazwa handlowa Vyleesi) i jest również szeroko stosowany w badaniach naukowych.

II. Parametry produktu

- Nazwa produktu: PT141 (bremelanotyd)

- Kategoria: Syntetyczny cykliczny heptapeptyd, agonista receptora melanokortyny (MC3R/MC4R)

- Nr CAS: 189691-06-3

- Wzór cząsteczkowy: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

- Masa cząsteczkowa: 1025,16

- Wygląd: Biały liofilizowany proszek

- Czystość: większa lub równa 98% (do 99,73% w przypadku produktów-z najwyższej półki)

- Rozpuszczalność: Łatwo rozpuszczalny w sterylnej wodzie do wstrzykiwań i DMSO

- Warunki przechowywania: Przechowywać w temperaturze -20 stopni, szczelnie zamknięte, chronić przed światłem i w suchym miejscu. Proszek jest trwały aż do 3 lat. Unikać powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania po rozpuszczeniu. Zaleca się zużyć jak najszybciej.

- Sekwencja peptydu: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (heptapeptyd cyklizowany laktamem o łańcuchu bocznym)

III. Podstawowe zalety

- Centralne kierowanie, unikalny mechanizm: może przenikać przez barierę krew-mózg i bezpośrednio oddziaływać na centralny receptor MC4R, regulując podstawowe szlaki libido i metabolizmu energetycznego. W przeciwieństwie do tradycyjnych leków rozszerzających naczynia obwodowe, ma znaczący wpływ na ośrodkowe dysfunkcje seksualne.

- Zoptymalizowana struktura, niewiele skutków ubocznych: poprzez N-acetylację końca, modyfikację D-Phe i cyklizację łańcucha bocznego, znacznie zmniejsza skutki uboczne pigmentacji skóry, poprawiając jednocześnie-zdolność antyenzymatyczną i powinowactwo do receptorów, wykazując doskonałą biokompatybilność.

- Podwójna skuteczność, odpowiednia do wielu scenariuszy: koncentruje się na regulacji funkcji seksualnych, a także może pomóc w regulacji metabolizmu i tłumieniu apetytu. Ma także potencjał neuroprotekcyjny i przeciwzapalny,-dzięki czemu nadaje się do wielu scenariuszy badań naukowych i tłumaczeń klinicznych.

- Szybki początek działania i wysoka zgodność: wstrzyknięcie podskórne zapewnia wysoką biodostępność, szybki i stabilny początek działania, umiarkowaną częstotliwość stosowania i brak skomplikowanych procedur, dzięki czemu nadaje się do długotrwałych-badań lub zastosowań klinicznych.

- Potwierdzony klinicznie i wysoce bezpieczny: zatwierdzony przez FDA i zweryfikowany w wielu fazach badań klinicznych, z łagodnymi i przeważnie przejściowymi skutkami ubocznymi. Kompleksowe dane dotyczące bezpieczeństwa zapewniają wysoką niezawodność w zastosowaniach badawczych.

IV. Główne funkcje

- Centralna regulacja funkcji seksualnych: aktywuje podwzgórzowe receptory MC4R, wspomaga uwalnianie dopaminy, reguluje oś podwzgórze-przysadka-gonad, zwiększa libido, łagodzi stres seksualny, odpowiedni zarówno dla mężczyzn, jak i kobiet, a także poprawia zaburzenia erekcji niereagujące na inhibitory PDE5.

- Regulacja metabolizmu i masy ciała: stymuluje receptory MC4R, hamuje apetyt, zmniejsza spożycie pokarmu i zwiększa wydatek energetyczny, co stanowi nowy cel badań nad otyłością i zespołem metabolicznym. Może działać synergistycznie z lekami takimi jak telpolid na odchudzanie.

- Neuroprotekcja i ochrona tkanek: hamuje zapalenie ośrodkowego układu nerwowego, wspomaga naprawę nerwów i wykazuje działanie neuroprotekcyjne w modelach niedokrwienia mózgu i chorób neurodegeneracyjnych. Może także pomóc w regulowaniu nastroju i łagodzeniu-zaburzeń seksualnych związanych z depresją.

- Wartość narzędzia badawczego: jako wysoce specyficzny agonista MC4R, jest on stosowany w badaniach podstawowych dotyczących szlaku sygnałowego receptora melanokortyny, neuroendokrynologii i farmakologii behawioralnej. Jest to kluczowy peptyd narzędziowy do walidacji celów i badań przesiewowych związków.

V. Populacja docelowa

- Specjaliści ds. badań: naukowcy specjalizujący się w neuroendokrynologii, szlaku receptora melanokortyny, dysfunkcjach seksualnych i metabolizmie otyłości, zajmujący się podstawowymi eksperymentami, walidacją celów i opracowywaniem leków.

- Specjaliści kliniczni: personel medyczny zajmujący się andrologią, ginekologią i endokrynologią prowadzący badania kliniczne i badanie protokołów dotyczących chorób pokrewnych (takich jak hipoaktywne zaburzenie popędu seksualnego u kobiet) (należy prowadzić pod profesjonalnym nadzorem).

- Populacja ćwicząca i rehabilitująca: osoby, które muszą regulować sprawność fizyczną, poprawiać metabolizm i pomagać w przywracaniu kondycji fizycznej (muszą ściśle przestrzegać profesjonalnych wskazówek i kontrolować dawkowanie). - Specjaliści ds. badań i rozwoju oraz produkcji peptydów: w przypadku badań i rozwoju nad surowcami peptydowymi, optymalizacji receptur i powiązanego wytwarzania produktów (wyłącznie do celów badawczych i do użytku profesjonalnego).

VI. Historie sukcesu
1. Zatwierdzony przez FDA-Przypadek kliniczny (leczenie hipoaktywnego pożądania seksualnego u kobiet): w 2019 r. PT141 (nazwa handlowa Vyleesi) został zatwierdzony przez FDA do leczenia zespołu hipoaktywnego popędu seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą, stając się tym samym pierwszym na świecie centralnie ukierunkowanym leczeniem HSDD, wypełniającym lukę kliniczną. Zatwierdzenie to zostało wydane na podstawie dwóch badań klinicznych III fazy (w sumie wzięło w nich udział 1247 pacjentów). Wyniki wykazały, że pacjenci w grupie leczonej PT141 mieli znacząco lepsze wyniki w zakresie libido w porównaniu z grupą placebo (całkowity wzrost o 0,35 punktu, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.

2. Przypadek badawczy (badanie dotyczące terapii skojarzonej otyłości): W czerwcu 2024 r. firma Palatin Technologies ogłosiła rozpoczęcie badania klinicznego fazy II dotyczącego PT141 w skojarzeniu z tyrzepatidem w leczeniu otyłości, w celu zbadania ich synergistycznego wpływu na utratę masy ciała i poprawę metabolizmu. Wstępne badania podstawowe wykazały, że PT141 hamuje apetyt poprzez aktywację MC4R, a jego połączenie z agonistą receptora GLP-1, Tirzepatidem, może osiągnąć podwójny efekt „utraty masy ciała + regulacji metabolizmu”, zapewniając ważny kierunek badań w zakresie nowych możliwości leczenia otyłości. To badanie kliniczne przebiega obecnie sprawnie.

3. Przypadek zastosowania narzędzia badawczego: Międzynarodowa instytucja badawcza wykorzystała wysoce specyficzne działanie agonisty MC4R PT141 do przeprowadzenia badań nad mechanizmem interakcji melanokortyny-z dopaminą, skutecznie wyjaśniając centralny szlak regulacyjny układu libido, nastroju i nagrody. Dostarczyło to kluczowych danych eksperymentalnych do badań nad mechanizmami współwystępowania depresji, lęku i dysfunkcji seksualnych. Odpowiednie wyniki badań zostały opublikowane w najważniejszych międzynarodowych czasopismach z zakresu neurologii, co przyspieszyło postęp badań w dziedzinie neuroendokrynologii.

4. Studium przypadku: PT141, zoptymalizowana strukturalnie pochodna melanotanu-II, znacząco zmniejsza skutki uboczne związane z pigmentacją skóry, zachowując jednocześnie aktywność ośrodkowego układu nerwowego poprzez modyfikacje, takie jak usunięcie C-końcowej grupy amidowej i zastąpienie reszt aminokwasowych. Jej podejście do optymalizacji strukturalnej zapewnia klasyczny szablon do projektowania długo działających-leków peptydowych o niskiej-toksyczności i zostało szeroko zastosowane przy opracowywaniu podobnych agonistów receptora melanokortyny.

VII. Środki ostrożności

- Ten produkt przeznaczony jest wyłącznie do badań naukowych, badań klinicznych i opracowywania profesjonalnych receptur. Nie jest to lek ani produkt zdrowotny i nie należy go nadużywać ani stosować w celach terapeutycznych u ludzi.

- Przeciwwskazania: Produkt jest przeciwwskazany u osób niepełnoletnich, kobiet w ciąży, kobiet karmiących piersią, osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub chorobami układu krążenia oraz osób uczulonych na PT141 lub peptydy. Kobiety i mężczyźni po menopauzie powinni stosować ten produkt po profesjonalnej ocenie (etykieta FDA dotyczy wyłącznie leczenia HSDD u kobiet przed menopauzą).

- Wymagania dotyczące przechowywania: przechowywać ściśle w temperaturze -20 stopni, szczelnie zamknięte, chronić przed światłem i w suchym miejscu. Po rozpuszczeniu podzielić na porcje i przechowywać w lodówce. Użyj jak najszybciej. Unikaj powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania, aby zapobiec utracie aktywności peptydu.

- Wskazówki dotyczące stosowania: Ściśle kontroluj dawkowanie i częstotliwość podawania. Podczas wstrzyknięcia podskórnego należy przestrzegać techniki aseptycznej, aby uniknąć zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Jeśli po podaniu wystąpią silne nudności lub utrzymujące się wysokie ciśnienie krwi, należy natychmiast przerwać stosowanie i niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską.

-Interakcje leków:Unikaj jednoczesnego stosowania z naltreksonem (ponieważ zmniejszy to skuteczność naltreksonu). Należy zachować ostrożność podczas-podawania leku jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub inhibitorami PDE5, ponieważ może wystąpić efekt synergistyczny-związany z ciśnieniem krwi; stosować pod profesjonalną opieką.

Popularne Tagi: Wysokiej-jakości lek peptydowy PT141 10mg/fiolkę, Chiny Wysokiej-jakości lek peptydowy PT141 10mg/fiolka Producenci, dostawcy, fabryka, Epitalon o wysokiej wydajności, Wysokoczystość PEG MGF, Poziom laboratoryjny GHRP 6, Oryginalny peptyd MGF o wysokiej czystości mechanicznego czynnika wzrostu, Oryginalny peptyd o wysokiej czystości PT 141 Bremelanotyd o długim działaniu, Najwyższej jakości Semax