Nazwa ogólna: Melanotan II (MT-II / MT2)
Development Code/Product Association: Pochodzący z badań na Uniwersytecie w Arizonie lek pochodny PT-141 (Bremelanotide) jest jego selektywną gałęzią MC4R.
Numer CAS: 121062-08-6
Wzór cząsteczkowy: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Masa cząsteczkowa: około 1024,2 Da
Struktura: Cykliczny heptapeptyd zawierający mostek Asp-Lys-laktamowy (laktam) MT2 (melanokortyna) i podstawienie D-Phe zwiększają stabilność metaboliczną i powinowactwo do receptorów MC.
Wygląd: Biały lub prawie biały liofilizowany proszek
Czystość: Stopień badawczy, zazwyczaj większy lub równy 98% (zweryfikowany metodą HPLC)
Rozpuszczalność: Łatwo rozpuszczalny w antybakteryjnym roztworze wodnym (BAC), słabo rozpuszczalny w czystej wodzie/DMSO
Przechowywanie: Nieodtworzony liofilizowany proszek należy przechowywać w temperaturze -20 stopni, chronić przed światłem i szczelnie zamkniętym (18–24 miesięcy); po rekonstytucji stosować z wodnym roztworem antybakteryjnym, przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 stopni i zużyć w ciągu 4–6 tygodni. Powtarzające się cykle zamrażania i rozmrażania są surowo zabronione.
MT2 to nie{{1}selektywny receptor melanokortyny (melanokortyna). Agoniści receptora wiążą się głównie z MC1R, MC3R, MC4R i MC5R, wywierając swoje działanie poprzez szlak-cAMP białka G:
MC1R (melanocyty skóry) → aktywuje cyklazę adenylanową → zwiększa cAMP → fosforyluje CREB → zwiększa poziom tyrozynazy → stymuluje syntezę eumelaniny (głęboko brązowej melaniny) → przyciemnia kolor skóry/włosów. Nie przyciemnia bezpośrednio skóry; Aby aktywować istniejącą melaninę, aby pojawił się kolor, konieczna jest umiarkowana ekspozycja na promieniowanie UV (światło słoneczne/lampy opalające).
MC4R (podwzgórze) → centralnie zwiększa podniecenie/pożądanie seksualne (potencjał zarówno u mężczyzn, jak i kobiet); mężczyźni mogą doświadczyć spontanicznej erekcji (typowa odpowiedź farmakologiczna na aktywację MC4R, a nie efekt uboczny); jednocześnie hamuje ośrodek żywienia → łagodne tłumienie apetytu.
MC3R → uczestniczy w bilansie energetycznym i łagodnej-regulacji przeciwzapalnej, co ma mniejszą rolę.
Okres półtrwania-po podaniu podskórnym wynosi około 1–2 godzin, ale działanie aktywowanych melanocytów może utrzymywać się od dni do tygodni, dlatego codzienne wstrzyknięcia nie są konieczne.
Wysoce skuteczne opalanie: nawet osoby o jasnej karnacji (typ Fitzpatricka I-II) mogą stosunkowo szybko uzyskać ciemnobrązową opaleniznę, przy znacznie skróconym wymaganym czasie ekspozycji na promieniowanie UV.
Długotrwały-kolor resztkowy: aktywowane melanocyty mogą utrzymać opaleniznę przez tygodnie lub miesiące, a opalenizna może się utrzymać przez pewien czas po zaprzestaniu zastrzyków (szybciej niż w przypadku naturalnej opalenizny).
Dodatkowe korzyści: Aktywacja MC4R prowadzi do zwiększonego libido (spontaniczne erekcje występują częściej u mężczyzn) i łagodnego tłumienia apetytu.
Nie jest wymagana wysoka{{0}dawka interferencji osi HGH: nie zakłóca osi GH-IGF1, powodując minimalne zakłócenia tła hormonalnego.
Częste ostre działania niepożądane: Zaczerwienienie i uczucie gorąca (rozszerzenie naczyń), nudności/wymioty (w zależności od dawki) występują często w ciągu 30 minut po wstrzyknięciu. Objawy te zwykle ustępują po kilku dniach tolerancji i można je nieznacznie złagodzić po wstrzyknięciu na pusty żołądek lub wieczorem.
Ciemnienie znamion/piegów: istniejące znamiona, piegi i melasma ściemnieją i powiększą się synchronicznie z aktywacją melanocytów,-co uniemożliwia rozróżnienie łagodnych zmian pigmentacyjnych od wczesnych zmian czerniaka. Historia raka skóry lub czerniaka w rodzinie to czerwona flaga.
Potencjalne kontrowersje dotyczące czerniaka: Chociaż nie potwierdzono bezpośredniej rakotwórczości, sprzyja on proliferacji melanocytów i powoduje zwiększoną ekspozycję na promieniowanie UV, teoretycznie zwiększając ryzyko raka skóry. Dermatolodzy na ogół tego nie zalecają.
Specjalne reakcje u mężczyzn: Aktywacja MC4R może powodować przedłużone spontaniczne erekcje, a nawet priapizm. Jeśli trwa dłużej niż 4 godziny, konieczne jest leczenie w trybie doraźnym.
Niezatwierdzone: Brak dopuszczeń farmaceutycznych na całym świecie (niezatwierdzone przez FDA/EMA/NMPA). Ma jedynie status zastosowania badawczego, a gotowy produkt nie podlega ochronie prawnej.
Dla osób, które mają trudności z naturalnym opalaniem i chcą uzyskać równomierną, ciemną opaleniznę (w połączeniu z kontrolowaną ekspozycją na promieniowanie UV)
Dla kulturystów/uczestników zawodów, którzy chcą szybko uzyskać brązową opaleniznę (powszechną w zachodniej społeczności fitness)
Zastosowania badawcze: badania nad szlakami sygnałowymi receptora melaniny, produkcją melaniny, pobudzeniem za pośrednictwem MC4R-itp.
Uwaga: nie jest to lek odchudzający ani standardowa metoda leczenia. Nie należy go stosować jako substytutu filtrów przeciwsłonecznych ani w leczeniu zaburzeń erekcji (w tym ostatnim zastosowano zatwierdzony PT-141).
Bezwzględne przeciwwskazania: czerniak/rak skóry lub podejrzenie czerniaka w wywiadzie, aktywne choroby autoimmunologiczne, kobiety w ciąży lub karmiące piersią oraz osoby poniżej 18 roku życia.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania: liczne atypowe znamiona (najpierw należy wykonać wyjściowe badanie dermatologiczne i-kontrolne zdjęcia), niekontrolowane nadciśnienie (MC3R/MC4R może powodować przejściowe wahania tętna i ciśnienia krwi) oraz priapizm w wywiadzie.
Odniesienie do stosowania (protokół badawczy): Powszechnie stosowane 10 mg/fiolkę z 2 ml wody antybakteryjnej → stężenie 5 mg/ml. Rozpocząć od małej dawki 0,25 mg (5 jednostek wstrzyknięcia insuliny) podawanej podskórnie, stopniowo zwiększając ją do 0,5 mg/dobę w okresie nasycającym (7-14 dni). Po osiągnięciu celu zmniejsz dawkę do 0,25-0,5 mg 2-3 razy w tygodniu w celu utrzymania. Wstrzykiwać płyn powoli, nie wstrząsać proszkiem. Wstrzyknięcie w nocy może zmniejszyć nudności.
Koordynacja UV: Po wstrzyknięciu MT2 nadal konieczna jest umiarkowana ekspozycja na słońce lub aktywacja lampy UV, ale należy unikać długotrwałej ekspozycji.-Zamiarem jest zmniejszenie zapotrzebowania na promieniowanie UV, a nie zachęcanie do nadmiernej ekspozycji na słońce.
Status WADA: Jest to substancja zabroniona (mimikra hormonu stymulującego melanocyty-) zabroniona dla uczestniczących sportowców.
Ostrzeżenie dotyczące surowców: Wszystkie dostępne na rynku surowce są „wyłącznie do użytku badawczego” i nie są zarejestrowane. Czystość jest bardzo zróżnicowana. Zawsze żądaj certyfikatu analizy (COA) (HPLC+MS). Ryzyko skażenia mikrobiologicznego/endotoksyną proszkami nieznanego pochodzenia jest realne.
Popularne Tagi: Proszek peptydowy o wysokiej czystości MT2, Chiny Producenci, dostawcy, fabryka proszku peptydowego o wysokiej czystości MT2
