Testagen nie jest prekursorem żadnego hormonu ani bezpośrednim agonistą receptora. Jego charakter chemiczny obejmuje niemal minimalistyczne-cztery reszty aminokwasowe ułożone w liniową sekwencję Lys-Glu-Asp{4}}Gly (KEDG) o masie cząsteczkowej mniejszej niż 500 daltonów, a mimo to uosabia filozofię regulacyjną drastycznie różniącą się od konwencjonalnych interwencji hormonalnych. Cząsteczka ta pochodzi z dziesięcioleci badań nad krótkimi peptydami-specyficznymi tkankowo, prowadzonych przez zespół Khavinsona w Instytucie Bioregulacji i Gerontologii w Sankt Petersburgu w Rosji, a jej początkową izolację można prześledzić na podstawie bioaktywnych składników ekstraktów tkanek jąder.
Podstawowe funkcje:
W systemach komórkowych in vitro i modelach zwierzęcych Testagen działa przede wszystkim na komórki przedniego płata przysadki mózgowej i komórki śródmiąższowe jąder, regulując skuteczność przekazywania sygnałów w osi podwzgórza-przysadki-gonad. Może poprawiać stan metaboliczny komórek śródmiąższowych jąder, wspierając biosyntezę endogennego testosteronu; utrzymują fizjologiczną morfologię komórek-związanych z gonadami, spowalniając-związaną z wiekiem funkcjonalną degenerację gruczołów; pomagać w badaniu regulacji ekspresji genów podczas spermatogenezy; a także pośrednio interweniują w szlak przysadkowo-tarczycowy, wpływając na rytm uwalniania hormonu-tyreotropowego i odnosząc się do zagadnień związanych z podstawowym metabolizmem-. W niektórych modelach zaobserwowano, że łagodzi on niewielkie-zapalenie miednicy mniejszej, a także wykorzystano go do badania mechanizmu rekonstrukcji funkcjonalnej po uszkodzeniu osi hormonalnej. Nadaje się do porównywania różnic biologicznych między hormonalną terapią zastępczą a regulacją biologiczną opartą na peptydach.
Mechanizm działania
Dodatnio naładowana reszta lizyny jest odpowiedzialna za śledzenie błony i wejście do jądra; dwie reszty kwasowe (Glu/Asp) niosą ładunek wypadkowy -2 w fizjologicznym pH, przyłączają się elektrostatycznie do mniejszego rowka DNA i ogonów histonów H3/H4, hipotetycznie uwalniając heterochromatynę w regionie promotora StAR, umożliwiając wzniesienie się RNA Pol II-co podlega temu samemu wyjaśnieniu, co „krótki peptyd Khavinsona bezpośrednio odczytuje promotor”, a nie agonizm receptora, fosforylacja kinazy lub kanałowanie jonowe. Nie wiąże się z receptorami AR, LH i nie hamuje aromatazy; dokonuje wyłącznie dokładnego-dostrajania w warstwie dostępu do transkrypcji. Penetracja komórek opiera się raczej na dodatnio naładowanych resztach niż na klasycznej sekwencji CPP, co skutkuje krótkim czasem przebywania w jądrze i okresem półtrwania in vitro rzędu 2–4 godzin.
Warunki przechowywania
Liofilizowany proszek: -20 stopni, szczelnie zamknięty, chroniony przed światłem i środkiem osuszającym, stabilny przez 24 miesiące; krótkotrwałe-przechowywanie: 2–8 stopni, nie przekraczać 6 miesięcy, nie umieszczać na półce na drzwiach lodówki. Przed otwarciem doprowadzić do temperatury pokojowej przed przekłuciem korka, aby zapobiec kondensacji i hydrolizie. Rekonstytucja (sterylna woda/alkohol benzylowy-zawierająca wodę antybakteryjną/PBS, powoli dociskaj wzdłuż ścianek i delikatnie obracaj bez wstrząsania): 2–8 stopni, chronić przed światłem, 7–28 dni (zakres producenta jest różny, zachowawczo 7–14 dni). Dzielenie na małe porcje: -20 stopni może wydłużyć czas przechowywania, ale należy unikać powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania; wyrzucić, jeśli roztwór jest mętny, kłaczkowaty lub ma karmelowy kolor. Zawiera wiele pozostałości kwasowych; jeśli pH jest zasadowe, jest podatne na izomeryzację; nie rozpuszczać roztworem wodorowęglanu sodu.
Środki ostrożności
Oznaczenia RUO wskazują na brak dostępu do kontaktu z ludźmi. Wszelkie zastrzyki podskórne/domięśniowe do użytku osobistego naruszają czerwone linie regulacyjne; odsprzedawane fiolki i leki kliniczne to dwie różne sprawy.
Stężenie po rekonstytucji oblicza się eksperymentalnie: 20 mg proszku plus 2 ml wody BAC daje 10 mg/ml. 100ug, pobiera się do 0,01 ml (1 jednostka wstrzyknięcia insuliny). Wizualne oszacowanie wielkości fiolki jest surowo zabronione; użyj nisko-adsorbującej polimerazy i loguj.
Certyfikat COA musi być HPLC większy lub równy 98%, musi zawierać identyfikację MS, poziom endotoksyn i brak nadmiernych pozostałości TFA; bez COA proszek jest uważany za odpad.
Ciąża/karmienie piersią, rak prostaty w wywiadzie/wrażliwość na estrogeny w piersi, nowotwory-zależne od androgenów, ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek-należy unikać tego leczenia; teoretyczne ryzyko odbiegające od celu-jest nie mniejsze niż w przypadku TRT.
Zaczerwienienie, lekki obrzęk i przejściowe uderzenia gorąca w miejscu wstrzyknięcia uważa się za hałas; utrzymujący się dyskomfort prostaty, tkliwość piersi, pobudzenie emocjonalne i nieprawidłowe wahania libido wymagają natychmiastowego przerwania stosowania fiolki.
Popularne Tagi: naukowy eksperymentalny testagen peptydowy cas: 1026993-38-3, Chiny naukowy eksperymentalny testagen peptydowy cas: 1026993-38-3 producenci, dostawcy, fabryka
